Szimpato-mellékvese hipertónia
Olvadáspont: °C Szimpato-mellékvese hipertónia - -enantiomer ; °C racemát Oldhatóság: vízben oldódik A szimpato-mellékvese hipertónia, pontosabban a p-sinefrin egy alkaloid, amely bizonyos növényekben és állatokban természetesen előfordul, és jóváhagyott gyógyszerekben is megtalálható m-szubsztituált analógja formájában, neozinefrin néven.
A P-sinefrin vagy korábban Sympatol és oxedrine és az m-sinefrin hosszan ható adrenerg hatásukról ismert a noradrenalinhoz képest. Nagyon alacsony koncentrációban van jelen az olyan közönséges élelmiszerekben, mint a narancslé és más citrusfélék. A hagyományos kínai orvoslás TCMmás néven Zhi Shi, a narancsfajokból származó éretlen és szárított egész narancsot használja. Ennek a növénynek a kivonatát vagy a tisztított szinefrint az Egyesült Államokban is forgalmazzák, néha együtt is, mint étrend-kiegészítőt a fogyás érdekében.
Míg a hagyományos gyógyszereket évezredek óta használják a TCM-képletek összetevőjeként, a szinefrin maga nem engedélyezett gyógyszer.
Gyógyszerként az m-sinefrint még ma is használják szimpatomimetikumként például magas vérnyomás és érösszehúzó tulajdonságai miattfőként injekciók formájában, sürgősségi esetekben, például sokk esetén alkalmazzák, és ritkán szájon át szedik hörgőproblémák kezelésére.
Nem szabad feltételezni, hogy a szinefrint csak az egyik kémiai összetevőként tartalmazó keverékek szimpato-mellékvese hipertónia szintetikusak, akár természetesek pontosan ugyanolyan biológiai hatásokat fejtenek ki, mint a szinefrin. Külsőleg a szinefrin színtelen kristályos szilárd anyag, vízben oldódik. Molekuláris szerkezete a fenetil-aminon alapul, és sok más gyógyszerrel, valamint a fő neurotranszmitterekkel, az adrenalinnal és a noradrenalinnal társul. Általános információ A Synephrine molekula hasonló, de kevésbé erős.
A szinefrint általában "keserű narancsnak" keserű narancsnak nevezik. A szinefrin kevésbé hatékony súlycsökkentő termék, mint az efedrin. Kisebb hatással lehet a keringési és emésztőrendszerre. Egyéb elnevezések: narancs keserű narancsp-synephrine, Citrus Aurantium.
Céklalével a magas vérnyomás ellen! magas vérnyomás kezelése 60 éves nőknél
Nem tévesztendő össze az efedrinnel. Megjegyzés: A P-sinefrin stimuláns Tovább Ebben a pillanatban ismert, hogy a p-sinefrin nem befolyásolja a vizelet amfetamin összetételére vonatkozó CEDIA tesztet A szinefrint a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség jóváhagyta, ellentétben metabolitjával, az oktopaminnal; a szinefrin-kiegészítésnek nincs hatása a vizeletben lévő oktopamin növelésére A zsírszövet elégetésének egyik eszköze.
Jól kombinálható: Naringenin és esetleg heszperidin Források és szerkezet A szinefrin forrásai A P-sinefrin p-hidroxi-α- metilamino-metil -benzil-alkohol része protoalkaloidok, és az aminokra jellemző tulajdonságokkal rendelkezik. Az emberi szervezetben endogén módon előállítható, és nagy mennyiségben megtalálható a gránátalmában keserűnarancs. A narancs savanyú narancs nem gyakori gyümölcs. Keserű-savanyú íze miatt talán csak Iránban használják közönséges narancs - citrus szimpato-mellékvese hipertónia - édes narancs.
Magas vérnyomás fájdalom szimpato-mellékvese hipertónia lapockában követően a szinefrint fedezték fel az Evodia és a Zanthoxylum fajokban, amelyek a Rutaceae családba tartoznak.
Égő és bizsergő fej - miért süt és ég belülről?
Az anyag a Coryphantha és a Dolichothele nemzetségbe tartozó kaktuszok egyes típusaiban is megtalálható. Ez a vegyület azonban túlnyomórészt számos citrusfajban megtalálható, beleértve a "keserű" és az "édes" fajtákat is. Az Egyesült Államokban a legtöbb narancslekvár "édes" narancsból C.
A kereskedelmi forgalomban kapható japán C. A különböző citrusfélék friss, hámozott gyümölcsből préselt gyümölcsleveinek szinefrin szintjének elemzése a következő eredményeket mutatta: szimpato-mellékvese hipertónia narancs Marrs C.
A szinefrint nem találtuk a következő fajtákban: Red Rio grapefruit C. Szinefrin szimpato-mellékvese hipertónia emberben és más állatokban Az egészséges vizelet alacsony szintű szinefrint tartalmaz. A szinefrin más emlősszövetekben is megtalálható. Annak érdekében, hogy csökkentsék annak valószínűségét, hogy a szinefrin a vizeletben étrendi eredetű, a vizsgálati alanyok 48 órán keresztül tartózkodtak a citrusfélék fogyasztásától a vizeletminta adása előtt.
A szinefrin jellemzően a magas vérnyomás rendellenességek mátrixában asszociált keserűnarancs természetes összetevőjeként van jelen, de előfordulhat szintetikus eredetű vagy fitokémiailag tisztított azaz növényi forrásból kivont és a kémiai homogenitás elérése érdekében tisztított szinefrin is. Szerkezet A "sinefrin" kifejezés általában ellentétes a parasinefrinnel vagy p-sinefrinnel, valamint két másik változattal, különösen a metazinefrinnel m-sinefrin és az ortozinefrinnel o-sinefrin ; magas vérnyomás esetén alkalmas-e szolgálatra gondolják, hogy hasonló tulajdonságokkal rendelkeznek, bár a p-sinefrin egy különleges fajta, amely a kínaiban használt savanyú narancsban található.
Sztereoizomerek Mivel a szinefrin a két enantiomer egyikeként létezik, amelyek nem eredményeznek azonos biológiai hatásokat, egyes kutatók a természetes forrásokból származó szinefrin sztereoizomer összetételét tanulmányozták. Jóllehet egyértelmű, hogy a szinefrin olyan citrusfélékben található, amelyeket elsősorban L-izomerként vizsgáltak, a C. Bizonyíték van arra, hogy bizonyos d-sinefrin képződhet az L-sinefrin racemizálódása során a friss gyümölcsök feldolgozása során, bár ez a kérdés nem teljesen ismert.
Azonban a citrusfajoktól függetlenül Ranieri és McLaughlin arról számolt be, hogy racém azaz egyenlő mennyiségű D- és L-sztereoizomer keverékéből szinefrin szabadul fel a Dolichothele nemzetségbe tartozó kaktuszból olyan körülmények között, amelyek nem okoznak jelentős racemizációt.
A szinefrin gyógyszerészeti felhasználása Nevek A szinefrin biológiai hatásaival kapcsolatban némi zűrzavar tapasztalható, mivel nevének hasonlósága az m-sinefrinhez, metazinefrinhez és neozinefrinhez kapcsolódik, amelyek rokon gyógyszerhez és egy természetes szimpato-mellékvese hipertónia kapcsolódnak, ismertebb nevén fenilefrinhez.
Bár vannak kémiai és farmakológiai hasonlóságok a szinefrin és a fenilefrin között, ezek mégis különböző anyagok. A zavart tetézi, hogy a szinefrint számos márkanéven, köztük Sympatol, Sympathol, Synthenate és Oxedrine alatt forgalmazták gyógyszerként, míg a fenilefrint m-Sympatolnak is hívják.
Az ebben a cikkben tárgyalt szinefrint néha p-sinefrinnek nevezik, hogy megkülönböztessék az m-sinefrin és o-sinefrin helyzeti izomerektől. A p- és az m-szinefrin közötti különbségeket illetően még a primer kutatási irodalomban is tapasztalható zűrzavar. Kémia Tulajdonságok Molekulaszerkezetét tekintve a szinefrin fenil-etil-amin alapú, fenolos hidroxilcsoporttal, alkoholos hidroxicsoporttal és N-metilezett aminocsoporttal. Ezenkívül a szinefrin fenil-etanol-aminként írható le N-metil- és p-hidroxi-szubsztituenssel.
Az aminocsoport bázikus tulajdonságokat kölcsönöz a molekulának, a fenolos OH csoport pedig gyengén savas. A protonált szinefrin pKas értéke 9,55 fenolos H és 9,79 ammónium H. A racém szinefrin közönséges sói a hidrokloridja, a C9H13NO2.
magas vérnyomás egy orvos szemével hogyan befolyásolja a magas vérnyomás a pulzust
HCl, t pl. C2H2O4, olvadáspont.
C4H6O6, olvadáspont. A racém szinefrint ammóniumbróm-kámforszulfonáttal bontják le. Strukturális kapcsolatok A szakirodalom leírja a szinefrin szerkezeti kapcsolatát a fenilefrinnel vagy a fenilefrinnel, és gyakran feltételezik, hogy a feltételezett szerkezeti hasonlóságok hasonló farmakológiai tulajdonságokhoz vezetnek.
Kémiai szempontból azonban a szinefrin számos más gyógyszerrel is kapcsolatba hozható, amelyek szerkezete a fenetil-amin szerkezetén alapul, és bizonyos tulajdonságok hasonlósága ellenére sok különbség van, ami az összehasonlítások és az általánosítások kivitelezhetetlenek. Így a szinefrinben lévő N-metil-csoport hidrogénatommal való helyettesítése következtében oktopamin keletkezik; a szinefrin β-hidroxicsoportjának H atommal szimpato-mellékvese hipertónia helyettesítése következtében N-metil-tiramin keletkezik; a fenolos 4-OH-csoportot -H-ra szimpato-mellékvese hipertónia halosztacint kapunk.
Amikor a szinefrin fenolos 4-OH csoportja a vegyület benzolgyűrűjében a meta- vagy 3-helyzetbe kerül, egy fenilefrin vagy m-sinefrin, vagy "neosinefrin" néven ismert vegyület jön létre; ha a csoport az orto- vagy 2-helyzetbe tolódik a gyűrűn, o-sinefrin keletkezik.
Egy másik fenolos -OH csoport hozzáadása a benzolgyűrű 3-as helyzetéhez az epinefrin neurotranszmittert termeli; egy metilcsoport hozzáadása a szinefrin oldalláncának α-helyzetéhez oxilofrint vagy "metil-sinefrint" ad bár meg kell jegyezni, hogy ennél az anyagnál négy sztereoizomer és két racém módosítás lehetséges.
A fenti szerkezeti kapcsolatok megváltoztatják a szinefrin molekula egyik pozícióját, és számos más hasonló változás lehetséges, amelyek közül sokat tanulmányoztak.
A szinefrin szerkezete azonban két különböző helyzetben különbözik a szinefrin szerkezetétől: nincs szubsztituense a fenilgyűrűn, ahol a szinefrin 4-OH csoportot tartalmaz, és egy metilcsoport van az oldallánc α--N pozíciójában, ahol a szinefrinnek csak egy H atomja van.
A fő különbségek a szinefrin izomerek között például a benzolgyűrű hidroxi-szubsztitúciói. A szinefrinek szimpato-mellékvese hipertónia szimpatomimetikumok, ugyanakkor lehetnek direkt és közvetett szimpatomimetikumok is.
Ezen eltérő hatások egyik fő oka nyilvánvalóan a hidroxi-szubsztituált fenil-etil-aminok polaritásának növekedése, ami csökkenti a vér-agy gáton való áthatolási képességüket, amint azt a tiramin és amfetaminanalógok példái mutatják.
Gyógyszertan Az állatokon szimpato-mellékvese hipertónia izolált állati szöveteken szimpato-mellékvese hipertónia klasszikus farmakológiai vizsgálatok kimutatták, hogy a parenterálisan szimpato-mellékvese hipertónia szinefrin fő hatásai közé tartozik a vérnyomás növelése, a pupillák kitágítása és a perifériás szűkület.
Mára bőséges bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a szinefrin a legtöbb biológiai hatást az α-adrenerg receptorok agonistájaként azaz stimulánsaként fejti ki, és egyértelműen az α1-et részesíti előnyben az α2 altípussal szemben. A szinefrin aktivitása azonban ezeken a receptorokon viszonylag alacsony azaz viszonylag magas gyógyszerkoncentráció szükséges szimpato-mellékvese hipertónia.
A szinefrin hatékonysága a β-osztályú adrenerg receptorokon függetlenül az altípustól lényegesen alacsonyabb, mint az α-receptoroké. Bizonyíték van arra, hogy a szinefrin gyenge aktivitással rendelkezik az 5-HT receptoron, és kölcsönhatásba lép a TAAR1-gyel. A legtöbb kutatást azonban a két enantiomer racém keverékével végezték. Farmakológiai kutatás A szinefrin farmakológiai kutatása az as évek végén kezdődött, magas vérnyomás és cukorbetegség könyv kiderült, hogy befecskendezve a szinefrin vérnyomás-emelkedést, perifériás erek összehúzódását, pupillatágulást, a méh stimulációját és a belek ellazulását okozza kísérleti állatokban.
Ennek a korai szimpato-mellékvese hipertónia Tainter és Seidenfeld szerzője volt, szimpato-mellékvese hipertónia voltak az elsők, akik szisztematikusan hasonlították össze a szinefrin két enantiomerjének, a D- és L-sinefrinnek, valamint a racemátnak, a d- és l-sinefrinnek a különböző hatásait különböző állatanalízisekben.
Ezek a hatások percig tartottak, és a beadás után kb. Lands és Grant egy újabb tanulmánya kimutatta, hogy a kb. Macskákon és kutyákon végzett kísérletekben Tainter és Seidenfeld megjegyezte, hogy sem a d- sem az l-sinefrin nem okozott in situ változást a hörgők tónusában, még "maximális" dózisokban sem.
Miért van alacsony vérnyomás hipertóniával, Alacsony vérnyomás: mivel jár és kell-e kezelni?
Ezenkívül a hisztamin injekciók után megfigyelt hörgők szűkülete sem l-sinefrin, sem d, l-sinefrin esetén nem vált meg. Izolált juh carotis arteria d- l- és d, l-sinefrin vazokonstriktor hatást mutatott.
Az l-sinefrin volt a legerősebb artériás összehúzódást kiváltó anyag koncentrációban. Ezzel szemben d, az l-sinefrin 25 mg-os dózisig nem okozott szűkületet, mg-os dózisban pedig az erek ellazulását okozta, ami ismét arra utal, hogy az l-izomer gátolhatja a d hatását.
A nyúl duodenum metszetein végzett kísérletek azt mutatták, hogy az l-sinefrin enyhén csökkentette a kontrakciókat koncentrációban, de a d- és szimpato-mellékvese hipertónia, l-formák hatása szimpato-mellékvese hipertónia gyengébb volt.
A racém szinefrin intramuszkulárisan vagy csepegtetéssel bevéve jelentősen csökkenti a mustárolaj nyulak szemébe történő csepegtetése által okozott gyulladást. A racém szinefrin nyulaknak szubkután beadása a vércukorszint jelentős emelkedését okozta. Altatott macskákon végzett kísérletei során Papp és Szekeres azt találta, hogy a szinefrin sztereokémia nincs megadva növeli a pitvar- és kamrafibrilláció küszöbét, jelezve az anyag antiaritmiás tulajdonságait.
A bizonyíték arra, hogy a szinefrin központi hatást fejthet ki, Song és munkatársai tanulmányaiból származnak, akik a szinefrin hatásait vizsgálták az antidepresszáns hatású egérmodelleken. Ez a mozdulatlanság semlegesíthető prazosin előzetes beadásával. Az l-sinefrin fokozott felszabadulását a nizoxetin gátolta. Brown és munkatársai a szinefrin egyes enantiomerjeinek hatását vizsgálták a patkány aorta α1 receptoraira és a nyúl saphena vénájában lévő α2 receptorokra.
Nem figyeltek meg a noradrenalin antagonizmusát M l-sinefrin koncentrációban. A szinefrinről ismert, hogy az oktopamin endogén anyagcsereterméke, különösen N-metilezett származéka; szintézisét a patkányagyban találták meg, és az emberi vizeletben is, függetlenül a táplálék-kiegészítéstől vagy a táplálékfelvételtől. A szinefrin a tiramin anyagcsere endogén végterméke, mivel a tiramin oktopaminná egy másik hasonló tiltott ételek magas vérnyomás ellen metabolizálódik, amely tovább oxidálódik szinefrinné.
A szinefrinben lévő oktopamin oxidációja, valamint magának a szinefrinnek az oxidációja a MAO és főleg a MAO-A enzimeken keresztül megy végbe. Kiválasztás a szervezetből A szinefrin-kiegészítők fogyasztása mg-ig, az adagolás időpontjának feltüntetése nélkül, az LOQ teszttel mért oktopamin szintet az egyszeri adagolást követő 24 órán belül megnöveli; ennek azért van szimpato-mellékvese hipertónia, mert az oktopamint a Doppingellenes Világszervezet betiltotta, bár a szinefrin legális, és szimpato-mellékvese hipertónia az oktopamin is kimutatható az oktopamin-kiegészítők bevétele után.
A vaddisznók (Sus scrofa) kortizolszintjének alakulása különböző élethelyzetekben
Stockton és munkatársai tanulmánya leírja a racém szinefrin hatásait emberekben, különös tekintettel a különböző beadási módokból adódó különbségekre. A vérnyomás emelkedése az injekció beadása után 5 percen belül tetőzött ~ 25 Hgmmmajd fokozatosan normalizálódott 1 órán belül. A gyógyszer mg-nál nagyobb adagban történő bevétele esetén mellékhatásokat, például fokozott szívverést, fejfájást, izzadást és szorongást figyeltek meg.
A légzés semmilyen módon nem változott ezen kísérletek során. Számos tanulmány létezik az étrend-kiegészítők és a gyógynövénykészítmények hatásairól, amelyek a szinefrint tartalmazzák a sok különböző kémiai összetevő közül.
Ideggyógyászat Fejfájás és migrén A szinefrint a tiramin metabolizmusának termékeként állítják elő endogén módon, mivel a növényekben a tiraminból dekarboxilálni kell, hogy szinefrinné alakuljon szén-dioxid felszabadulása.
A szinefrin, valamint más hasonló aminok tiramin, oktopamin sokkal nagyobb mennyiségben találhatók meg a plazmában, mint a cluster fejfájásban és migrénben szenvedőkben. Ezeknek a tiramin alapú aminoknak a metabolizmusa migrénben megszakad, és emiatt a szinefrin koncentrációja magasabb lehet, mint a migrénes vagy migrénes, de aura nélküli embereknél.
A szív- és érrendszer egészsége Vérnyomás Egyetlen 50 mg p-sinefrin adag egészséges egyéneknél 75 percig nyugalomban nem befolyásolja jelentősen sem a vérnyomást, sem a pulzusszámot. Elhízás és testzsír Anyagcsere sebessége Egyetlen 50 mg-os p-sinefrin adag, amelyet egészséges egyének nyugalmi állapotban vettek be a következő 75 percben, 65 kcal-ral növelte az anyagcserét, de ez nem befolyásolta a vérnyomást vagy a kognitív teljesítményt.
Mechanizmusok A P-sinefrin az efedrinhez hasonló szimpatomimetikus vegyület. Képes növelni az anyagcserét a fokozott zsírbontás és anyagcsere-sebesség révén. Ezek a hatások a legtöbb esetben függetlenek az étrendtől, és passzívan szimpato-mellékvese hipertónia az anyagcsere sebességét, lehetővé téve a testsúlycsökkenést hosszabb ideig. A szinefrin alfa-adrenerg antagonista tulajdonságokkal is rendelkezik.
